Lignocain

1. Co to jest lek Lignocain 2% i w jakim celu się go stosuje

Postać farmaceutyczna

Roztwór do wstrzykiwań

Zawartość opakowania

Lignocain 2% dostarczany jest w następujących opakowaniach:
- ampułki szklane o poj. 5 ml - pakowane po 10 sztuk w tekturowych pudełkach
- pojemniki z tworzywa o poj. 5, 10, 20 ml - pakowane po 20 sztuk w tekturowych pudełkach

Grupa medyczna

Do znieczulania miejscowego i przewodowego
(2% roztwór jest nieodpowiedni do zastosowania w odcinkowym znieczuleniu dożylnym)
- do znieczulenia miejscowego: nasiękowego, zewnątrzoponowego (nadtwardówkowego), infiltracyjnego;
- do znieczulenia nerwów i zwojów nerwowych zewnątrzoponowych;
- do znieczulenia nerwu w stomatologii .

Jako środek przeciwarytmiczny

- w zagrażających życiu komorowych zaburzeniach rytmu: częstoskurczu komorowym lub migotaniu
  komór oraz w zapobieganiu ich występowaniu w zawale serca, po zabiegach kardiologii inwazyjnej
  i kardiochirurgicznej;
- w zapobieganiu nawrotom migotania komór i częstoskurczowi komorowemu po defibrylacji lub
  kardiowersji.

2. Zanim zastosuje się Lignocain 2%

• Główne przeciwwskazania
Podawanie roztworu Lignocain 2% jest przeciwwskazane w przypadku występowania następujących stanów:
- nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające z grupy amidów; ewentualne zastosowanie jest
  dopuszczalne po ustaleniu bezpiecznej dawki metodą stopniowego zwiększania dawki, przy zachowaniu
  wszelkich środków bezpieczeństwa;
- bloki przedsionkowo – komorowe II lub III stopnia, bloki odnóg pęczka Hisa ;
- niewydolność automatyzmu serca.

• Przeciwwskazania związane z zastosowaniem jako środka znieczulającego
  Należy unikać wstrzyknięć domięśniowych..
  Roztwór 2% lidokainy nie powinien być stosowany do usuwania bólu w położnictwie.
  Należy także zwrócić uwagę na szczególne przeciwwskazania w przypadku znieczulenia
  podpajęczynówkowego (rdzeniowego) i zewnątrzoponowego (nadtwardówkowego), np.:
  - niewyrównana hipowolemia;
  - zaburzenia krzepnięcia krwi;
  - zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.

Znieczulenie rdzeniowe (podpajęczynówkowe) nie powinno być przeprowadzane u młodzieży i dorosłych
w wieku poniżej 30 lat życia ze względu na częste występowanie w tej grupie wiekowej bólu głowy
związanego ze znieczuleniem rdzeniowym.

Instrukcje dotyczące bezpieczeństwa w znieczuleniu nadtwardówkowym (zewnątrzoponowym)
i rdzeniowym w warunkach profilaktyki zakrzepowo-zatorowej, patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące
stosowania w znieczuleniu miejscowym”.

• Przeciwwskazania związane z zastosowaniem jako środka przeciwarytmicznego
  Lek Lignocain 2% nie powinien być stosowany w następujących przypadkach:
  - bloki przedsionkowo-komorowe II i III stopnia, bloki odnóg pęczka Hisa;
  - niewydolność automatyzmu serca;
  - ostra niewydolność serca (objętość wyrzutowa lewej komory mniejsza niż 35%), chyba że arytmia
    komorowa zagraża życiu;
  - nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające z grupy amidów;
  - niewydolność nerek i wątroby.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi (np. heparynami), niesteroidowymi lekami
przeciwzapalnymi lub środkami zastępującymi osocze, po wstrzyknięciu środka miejscowo znieczulającego
należy liczyć się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Dlatego też w przypadku tych pacjentów
wymagane jest uprzednie sprawdzenie stanu układu krzepnięcia (patrz także poniżej).
W przypadku kwasicy, wiązanie lidokainy z białkami osocza jest zmniejszone, co powoduje wzrost stężenia
niezwiązanej lidokainy. W takich sytuacjach działanie lidokainy może być nasilone.

- Środki ostrożności dotyczące stosowania w znieczuleniu miejscowym
  Przed rozpoczęciem każdego zabiegu znieczulania należy zapewnić odpowiednie uzupełnienie objętości
  wewnątrznaczyniowej oraz, w razie potrzeby, skorygować hipowolemię.
  W trakcie znieczulania obszarów w okolicy szyi i głowy, pacjenci narażeni są na większe ryzyko
  toksycznego działania leku na ośrodkowy układ nerwowy.
  Krążenie u pacjentów otrzymujących lek powinno być uważnie monitorowane. Muszą być dostępne
  wszystkie instrumenty i leki niezbędne do ratowania życia, z uwzględnieniem sztucznego oddychania, leków
  przeciwdrgawkowych i aparatury resuscytacyjnej.

  Analogicznie, przed wstrzyknięciem znieczulenia zewnątrzoponowego należy zapewnić dostęp
  do kompletnej aparatury resuscytacyjnej, np. sprzętu do intubacji, podawania tlenu i środków doraźnych
  przeciwko reakcjom toksycznym.

  Aby uniknąć niepożądanych działań, należy zwrócić uwagę na następujące zalecenia:
  - Stworzyć dostęp dożylny u pacjentów z grupy ryzyka, gdy stosowane są dawki przekraczające o ponad
  25% maksymalne zalecane dawki.
  - Stosować najniższe możliwe dawki.
  - Nie stosować rutynowo leków zwężających naczynia krwionośne w połączeniu ze znieczuleniem
     miejscowym.
  - Zapewnić właściwe ułożenie pacjenta.
  - Wykonywać aspirację w dwóch kierunkach (obracać igłę!).
  - O ile to możliwe, unikać wstrzyknięć w okolice objęte stanem zapalnym, ze względu na możliwość
    zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego i słabsze działanie.
  - Wstrzykiwać środek znieczulający miejscowo powoli!
  - Monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic.
  - Przestrzegać wszystkich ogólnych i specyficznych przeciwwskazań oraz interakcji z innymi lekami.
U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi (np. heparynami), niesteroidowymi lekami
przeciwzapalnymi oraz środkami osoczozastępczymi, przypadkowe nakłucie naczynia krwionośnego
podczas zabiegu znieczulania może spowodować poważne powikłania w postaci krwawienia; u takich
pacjentów należy także brać pod uwagę zwiększone ogólne ryzyko krwawienia podczas wstrzykiwania
środka miejscowo znieczulającego. W razie potrzeby, należy u tych pacjentów dokonać odpowiednio
pomiaru częściowego czasu tromboplastyny (PTT) lub czasu kaolinowo-kefalinowego (aPTT) oraz
wskaźnika Quicka i ustalić liczbę płytek. Te same badania należy przeprowadzić u pacjentów, którzy mają
otrzymać znieczulenie podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe w trakcie kuracji profilaktycznej
przeciwko zaburzeniom zakrzepowo-zatorowym przy użyciu heparyn w niskich dawkach. Znieczulenie
miejscowe powinno być wykonywane z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów otrzymujących
heparyny małocząsteczkowe (LMWH) w ramach prewencji zdarzeń zakrzepowo zatorowych.

Ustalenie czasu krwawienia jest niezbędne w przypadku pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki
przeciwzapalne w ciągu pięciu dni bezpośrednio poprzedzających znieczulenie podpajęczynówkowe lub
zewnątrzoponowe.

- Środki ostrożności dotyczące stosowania w leczeniu antyarytmicznym
  Podczas długotrwałego podawania lidokainy droga pozajelitową, należy regularnie monitorować bilans
  wody, stężenie elektrolitów w surowicy oraz równowagę kwasowo-zasadową.

Stosowanie w połączeniu z pokarmami i napojami

Spożywanie pokarmów nie ma wpływu na skuteczność leku.

Ciąża lub karmienie piersią

Brak wystarczających danych, aby jednoznacznie ocenić bezpieczeństwo stosowania lidokainy w trakcie
ciąży.
Odnośnie zastosowania w leczeniu antyarytmicznym, lidokaina powinna być podawana kobietom w ciąży
jedynie w bardzo istotnych wskazaniach i w najmniejszych możliwych dawkach.
Odnośnie zastosowania w miejscowej blokadzie nerwów podczas ciąży, należy zauważyć, że chociaż
technika ta łączy się z najniższym ryzykiem spośród różnorodnych interwencji medycznych, lidokainę
należy podawać jedynie po wnikliwej analizie potencjalnych korzyści i zagrożeń, jeżeli brak jest
bezpieczniejszych metod postępowania.
Znieczulenie nadtwardówkowe (zewnątrzoponowe) w zastosowaniach położniczych jest niewskazane w
przypadkach, gdy można przewidywać duże krwawienie lub gdy łożysko jest głęboko zagnieżdżone.
W rzadkich przypadkach, podczas porodu, przy którym stosowano znieczulenie miejscowe lidokainą, u
noworodków mogą wystąpić objawy toksyczności: bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa i
tachykardia komorowa.

Nie wiadomo, czy lidokaina przenika do mleka kobiecego. W związku z tym, stosowanie lidokainy podczas
karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

Po zastosowaniu lidokainy w zabiegach chirurgicznych, stomatologicznych lub po zabiegach, w których
środek stosowany był na dużych powierzchniach ciała, lekarz musi ocenić, czy pacjent jest zdolny do
prowadzenia pojazdu lub obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Stosowanie jednocześnie z innymi lekami

Należy zachować ostrożność przy podawaniu lidokainy pacjentom przyjmującym leki uspokajające, mające
wpływ na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Występuje antagonizm między środkami miejscowo
znieczulającymi a lekami uspokajającymi lub nasennymi (np. diazepam). Te ostatnie powodują
podwyższenie progu drgawkowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Należy to uwzględnić monitorując
pacjentów w celu wykrycia objawów toksyczności lidokainy.
Ostrożność wskazana jest również w przypadku pacjentów leczonych propranololem, diltiazemem,
werapamilem i norepinefryną. Leki te zmniejszają klirens lidokainy i podwyższają jej stężenie w osoczu,
przyczyniając się do wydłużenia okresu półtrwania lidokainy. W związku z tym należy wziąć pod uwagę
możliwość kumulacji lidokainy.
Lidokaina powinna być podawana ze szczególna ostrożnością pacjentom przyjmującym jednocześnie
cymetydynę. Ze względu na zmniejszenie perfuzji wątroby i zahamowanie mikrosomalnych enzymów
wątrobowych, może dojść do wystąpienia toksycznych stężeń lidokainy w osoczu nawet w przypadku
stosowania normalnych dawek podawanych w blokadzie nerwów międzyżebrowych.
Jednoczesne podanie lidokainy i apryndyny może prowadzić do sumowania niepożądanych działań. Ze
względu na podobną budowę chemiczną, działania niepożądane apryndyny i lidokainy są podobne.
Zgłaszano synergizm środków miejscowo znieczulających i leków przeciwbólowych o działaniu
ośrodkowym, chloroformu, eteru i tiopentalu, w zakresie działań ośrodkowo depresyjnych.
Glikozydy nasercowe obniżają toksyczność lidokainy.
Pod wpływem lidokainy wydłuża się działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie,
szczególnie chlorku suksametoniowego.
Środki pobudzające metabolizm wątrobowy leków poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych, np.
barbiturany (głównie fenobarbital) lub fenytoina, zwiększają klirens lidokainy z osocza, przez co obniżają jej
skuteczność.

W przypadku jednoczesnego podania lidokainy i wziewnych środków znieczulających ogólnie, działanie
depresyjne może ulec nasileniu.

- Inne interakcje istotne podczas stosowania w znieczuleniu miejscowym
  Miejscowe działanie znieczulające ulega wydłużeniu po podaniu w mieszaninie z lekiem zwężającym
  naczynia krwionośne.
  Podawanie alkaloidów sporyszu, np. ergotaminy, jednocześnie z epinefryną, która może występować w
  mieszaninie ze środkiem miejscowo znieczulającym, może wywołać znaczne niedociśnienie.
  Łączenie różnych środków miejscowo znieczulających może prowadzić do sumowania oddziaływań na
  układ sercowo-krążeniowy i ośrodkowy układ nerwowy.
  Działanie miejscowo znieczulające lidokainy może zostać wydłużone poprzez dodanie niewielkich ilości
  atropiny. Przypuszczalnie wynika to ze zmniejszenia przepuszczalności tkanek pod wpływem atropiny.
  Niskie dawki fizostygminy mogą chronić przed toksycznymi skutkami działania lidokainy.

- Inne interakcje istotne podczas stosowania w leczeniu przeciwarytmicznym
  Jeśli lidokaina jest podawana jednocześnie z innymi lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak blokery
  receptorów beta lub blokery kanału wapniowego, efekt hamowania przewodzenia przedsionkowo-
  komorowego i wewnątrzkomorowego może się nasilić.
  Dodatkowe podanie epinefryny lub norepinefryny może prowadzić do znacznego nasilenia niepożądanych
  działań kardiologicznych.

3. Jak stosować Lignocain 2%

Dawkowanie i sposób podawania leku

Dawkowanie

- Znieczulenie miejscowe
  Z reguły, należy podać najmniejszą możliwą dawkę, która zapewnia wystarczające znieczulenie. Dawka
  powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i masy ciała pacjenta oraz do okoliczności każdego
  przypadku.
  Przy wstrzykiwaniu do tkanek charakteryzujących się znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym, bez
  jednoczesnego podania leku zwężającego naczynia krwionośne, pojedyncza dawka lidokainy nie powinna
  przekroczyć 300 mg. Jeśli stosuje się w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia, nie należy przekraczać
  500 mg w jednej dawce.
  U pacjentów w podeszłym wieku oraz u dzieci dawkę należy dostosować indywidualnie.
  W wymienionych poniżej zastosowaniach klinicznych, u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku powyżej
  15 lat zalecane są następujące pojedyncze dawki roztworu do wstrzyknięć i substancji czynnej:

· Rodzaj znieczulenia/miejsce podania: Znieczulenie powierzchniowe
  Lignocain 2%: do 15 ml
  mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego): do 300 mg

· Rodzaj znieczulenia/miejsce podania: Znieczulenie nasiękowe
  Lignocain 2%: do 15 ml
  mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego): do 300 mg

· Rodzaj znieczulenia/miejsce podania: Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii
  Lignocain 2%: do 15 ml
  mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego): do 300 mg

· Rodzaj znieczulenia/miejsce podania: Blokada nerwów obwodowych
  Lignocain 2%: do 15 ml
  mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego): do 300 mg

· Rodzaj znieczulenia/miejsce podania: Znieczulenie nadtwardówkowe
  Lignocain 2%: do 15 ml
  mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego): do 300 mg

· Rodzaj znieczulenia/miejsce podania: Znieczulenie miejscowe infiltracyjne
  Lignocain 2%: do 25 ml
  mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego): do 500 mg

W celu przedłużenia znieczulenia, lidokainę można stosować w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia
krwionośne, np. epinefryną. Udowodniono, że korzystne jest dodanie epinefryny w stężeniu 1 : 100 000 do 1
: 200 000. Szczególnie w stomatologii konieczne może być stosowanie znieczulenia miejscowego w
połączeniu ze środkiem zwężającym naczynia krwionośne. Jednakże lidokaina w połączeniu z epinefryną
powinna być stosowana wyłącznie w znieczuleniu w obrębie twarzy (zęby, jama ustna, szczęki).

U dzieci należy stosować niższe stężenia leku znieczulającego miejscowo. Dawki należy obliczać
indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek i masę ciała pacjenta.

Niższe dawki należy stosować u pacjentów w złym ogólnym stanie zdrowia oraz przy obniżonej zdolności
wiązania z białkami (w wyniku np. niewydolności nerek, niewydolności wątroby, chorób nowotworowych
lub ciąży).

U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano krótsze działanie znieczulenia miejscowego. Efekt ten
można przypisywać przyspieszonemu wchłanianiu ogólnoustrojowemu wynikającemu z kwasicy lub
zwiększonej minutowej objętości serca.

Pacjenci z chorobami wątroby wykazują obniżoną tolerancję na środki miejscowo znieczulające o budowie
amidowej, ze względu na obniżony metabolizm wątrobowy i ograniczoną syntezę białek skutkującą
mniejszym stopniem wiązania środka znieczulającego z białkami. W takich przypadkach zaleca się
zmniejszenie dawek.

Niższa dawka powinna również być stosowana u pacjentów wykazujących kliniczne objawy niewydolności
serca lub generowania i przewodzenia impulsów. W przypadku takich pacjentów zaleca się monitorowanie
czynności serca, również po ustaniu działania znieczulenia miejscowego. Niezależnie od tego, preferowaną
metodą znieczulenia u takich pacjentów może być miejscowa blokada nerwów.

W zastosowaniach okołoporodowych, dawka powinna zostać zmniejszona o mniej więcej jedną trzecią, ze
względu na zmienioną charakterystykę anatomiczną w późnym okresie ciąży.

- Leczenie ostrego częstoskurczu komorowego lub tachyarytmii
Dorośli
Początkowo 70 do 100 mg (1 do 1,5 mg/kg masy ciała) jednowodnego chlorowodorku lidokainy,
co odpowiada 3,5 do 5 ml (0,05 do 0,075 ml/kg masy ciała) preparatu Lignocain 2%, powoli dożylnie.

Szybkość podawania nie powinna przekraczać 25 mg/minutę, co odpowiada 1,25 ml preparatu Lignocain 2%
/ minutę.

Jeśli efekt terapeutyczny pierwszej dawki jest niewystarczający, po 10-15 minutach można podać drugą
dawkę, równą od jednej trzeciej do połowy dawki początkowej.

W ciągu jednej godziny można podać nie więcej niż 200 do 300 mg chlorowodorku lidokainy
(jednowodnego), co odpowiada 10 do 15 ml preparatu Lignocain 2%.

Aby utrzymywać terapeutyczne stężenie lidokainy w osoczu (1,5 – 5 mg/l), podaje się chlorowodorek
lidokainy (jednowodny) we wlewie dożylnym z szybkością 20 do 50 mikrogramów / kg masy ciała / minutę,
co odpowiada 0,001 do 0,0025 ml preparatu Lignocain 2% / kg masy ciała / min.

Wlew można sporządzić dodając 1000 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego), co odpowiada 50 ml
preparatu Lignocain 2%, do 500 ml roztworu glukozy lub roztworu fizjologicznego soli.

Pacjent ważący 70 kg powinien otrzymywać 1 do 2 ml tego roztworu na minutę, co odpowiada
2 do 4 mg jednowodnego chlorowodorku lidokainy na minutę.

Dawkę należy dostosować do indywidualnego zapotrzebowania i działania terapeutycznego.

Po długotrwałym wlewie lidokainy (ponad 12 godzin) należy spodziewać się kumulacji ze względu na
przedłużony okres biologicznego półtrwania lidokainy i trzeba odpowiednio zmniejszyć dawkę.

Dawkę należy również zmniejszyć w przypadku pacjentów z niewydolnością serca lub chorobami wątroby,
u pacjentów przyjmujących leki nasilające działanie lidokainy (patrz punkt 4.5 Interakcje), w trakcie ciąży
oraz u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Niewydolność nerek nie wymaga zasadniczo specjalnego dostosowania dawki, jednak pacjenci z tej grupy
powinni być monitorowani w celu wykrycia toksycznych skutków spowodowanych gromadzeniem
aktywnych metabolitów.

Dostosowanie dawki leków przeciwarytmicznych wymaga starannej obserwacji kardiologicznej. Należy
zapewnić dostęp do aparatury resuscytacyjnej oraz umożliwić kontrolę czynności serca na monitorze. W
trakcie terapii czynność serca powinna być kontrolowana w regularnych odstępach czasu, np. standardowe
EKG raz na miesiąc lub długoterminowe EKG raz na trzy miesiące. W razie potrzeby należy również
wykonać elektrokardiografię wysiłkową. Jeżeli jeden lub kilka parametrów będzie wskazywać na
pogorszenie czynności serca, np. wydłużenie czasu QRS lub QT o ponad 25%, wydłużenie czasu PQ o
ponad 50%, zwiększenie QT powyżej 500 ms, lub też gdy wzrośnie liczba i (lub) stopień ciężkości epizodów
arytmii serca, niezbędna jest zmiana leczenia.

Dzieci

Nie ustalono jednoznacznie bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lidokainy u dzieci. Amerykańskie
Towarzystwo Kardiologiczne (American Heart Association) w swoich „Standardach i zaleceniach dot.
resuscytacji sercowo-płucnej i kardiologii w stanach zagrożenia” z roku 1992 zaleca początkową dawkę 1
mg/kg masy ciała, a następnie – w razie potrzeby – wlew dożylny 20 do 50 mikrogramów / kg masy ciała /
minutę. Aby zapewnić odpowiednio wysokie stężenie lidokainy w osoczu, przed infuzją można wstrzyknąć
drugą dawkę 1 mg/kg masy ciała .

Szczególne zalecenia dotyczące dawkowania

W krytycznych przypadkach oraz przy długotrwałym leczeniu zaleca się monitorowanie stężenia lidokainy
w osoczu, utrzymując je na poziomie 3 (1,5 – 5) mg/l. Dokładne dawkowanie należy określić indywidualnie
dla każdego pacjenta.

Czas stosowania

Infuzję należy przerwać niezwłocznie po ustabilizowaniu rytmu serca lub po zaobserwowaniu pierwszych
objawów przedawkowania.

Sposób podawania

- Znieczulenie miejscowe
W zależności od procedury anestezjologicznej, roztwór podawany jest poprzez wstrzyknięcie śródskórne,
podskórne lub zewnątrzoponowe, wstrzykiwany do ograniczonej przestrzeni tkankowej (znieczulenie
nasiękowe) lub podawany miejscowo przez nakłucie odpowiednie do danej sytuacji anatomicznej.

Wszystkie zabiegi znieczulenia powinny być przeprowadzane przez personel odpowiednio wykwalifikowany
w zakresie danej techniki anestezjologicznej.

Z reguły, w przypadku znieczulenia ciągłego zaleca się stosowanie niższych stężeń.

- Leczenie ostrej tachyarytmii komorowej
Powolne wstrzyknięcie dożylne lub wlew dożylny po rozcieńczeniu w odpowiednim roztworze
pomocniczym.

Podawaniu lidokainy powinno towarzyszyć stałe monitorowanie EKG, ciśnienia i oddychania pacjenta. W
przypadku zaobserwowania wydłużenia czasu P-Q, poszerzenia QRS lub dalszego zwiększenia wcześniej
poszerzonego kompleksu QRS podczas podawania lidokainy (co może być pierwszym objawem
przedawkowania), lub w przypadku zaostrzenia arytmii serca, podawanie lidokainy należy przerwać. W
sytuacjach krytycznych, jeżeli wykluczy się bradykardię, lidokainę można podawać przy jednoczesnym
ciągłym monitorowaniu częstości akcji serca.

Ze względu na stosunkowo krótki czas działania lidokainy, po wstrzyknięciu należy zastosować wlew ciągły,
o ile to możliwe przy użyciu pompy infuzyjnej.
Stosując preparaty zawierające lidokainę należy mieć na uwadze fakt, iż dotychczas nie udowodniono, że
leczenie lekami przeciwarytmicznymi klasy I odnosi skutek w zakresie przedłużania życia.

Uwaga:
U pacjentów pod narkozą, ośrodkowe zaburzenia czynności układu nerwowego mogą się nie ujawniać i
może dojść do nagłego wystąpienia kardiologicznych działań niepożądanych.

W przypadku podania zbyt dużej dawki leku

Niskie, toksyczne dawki lidokainy powodują pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Duże
przedawkowanie, prowadzące do wysokich, toksycznych stężeń w osoczu powoduje depresję czynności
ośrodkowych.

Wyróżnia się dwie fazy zatrucia lidokainą:
a) Pobudzenie
Ośrodkowe:
Nieprzyjemne uczucie w jamie ustnej, parestezja języka, niepokój, delirium, drgawki
Układ krążenia:
Tachykardia, nadciśnienie, uderzenia gorąca

b) Depresja
Ośrodkowe:
Śpiączka, zatrzymanie oddychania
Układ krążenia:
Niewyczuwalny puls, bladość, zatrzymanie akcji serca

W początkowym okresie zatrucia środkami miejscowo znieczulającymi, u pacjentów występują głównie
objawy pobudzenia: niepokój, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wzroku, mrowienie (głównie w języku i
ustach), upośledzenie wymowy (dyzartria). Drżenie ciała lub drganie mięśni może być objawem
zbliżającego się napadu drgawek. Stężenia lidokainy w osoczu niepowodujące drgawek mogą również
wywoływać senność lub działać uspokajająco. W trakcie postępującego zatrucia układu ośrodkowego, po
fazie drgawek następuje narastające zaburzenie czynności pnia mózgu w postaci depresji oddychania
i śpiączki, a nawet zgonu.

Nagłe niedociśnienie jest często pierwszym objawem toksyczności kardiologicznej lidokainy. Niedociśnienie
jest spowodowane głównie przez ujemnie inotropowe działanie lidokainy i ograniczenie pojemności serca.
Te działania toksyczne są jednak mniej groźne niż niepożądane działania o charakterze neurologicznym.

Wystąpienie objawów neurologicznych lub kardiologicznych wymaga podjęcia natychmiastowych działań

- Przerwać podawanie środka znieczulającego.
- Dopilnować, aby drogi oddechowe pozostawały otwarte. Zapewnić wentylację tlenem (100% O2) –
  wspomaganą lub kontrolowaną – początkowo przy użyciu maski oddechowej, a następnie – w razie
  potrzeby – również drogą intubacji. Oksydacja musi być kontynuowana aż do przywrócenia wszystkich
  krytycznych czynności życiowych do stanu normalnego.
- Uważnie monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic.
  Środki te należy również zastosować w sytuacji przypadkowego, ogólnego znieczulenia rdzeniowego,
  objawiającego się najpierw niepokojem, szepczącym głosem i sennością, która może prowadzić do utraty
  przytomności i zatrzymania oddychania.
Ponadto, stosuje się następujące, dodatkowe działania terapeutyczne:
- W przypadku dużego spadku ciśnienia krwi, należy niezwłocznie obniżyć pozycję głowy pacjenta i podać
  lek alfa-sympatomimetyczny w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (na przykład 10 – 20 kropel
  roztworu 1 mg izoprenaliny w 200 ml roztworu glukozy). Dodatkowo podać również płyn (np. roztwór
  elektrolitów).
- Przy wzroście napięcia nerwu błędnego (bradykardia) należy podać dożylnie 0,5 – 1 mg atropiny.
- W przypadku drgawek, wstrzykiwać dożylnie małe dawki barbituranu o ultrakrótkim działaniu np.
  tiopentalu (50 – 100 mg), lub diazepamu (5-10 mg), do czasu uzyskania kontroli nad drgawkami. Jeśli
  drgawki utrzymują się, podać tiopental (250 mg) oraz krótko działający środek zwiotczający mięśnie,
  przeprowadzić intubację i zapewnić sztuczne oddychanie 100% tlenem. Należy zwrócić uwagę, że sama
  wentylacja tlenem może stanowić wystarczające leczenie po zaobserwowaniu pierwszych objawów
  drgawek.
- Zakłada się, że zasady postępowania w przypadku zatrzymania akcji serca są znane. W poważnych
  przypadkach zaleca się kontakt ze specjalistą w dziedzinie anestezjologii i intensywnej terapii.
Stosowanie ośrodkowo działających leków analeptycznych jest przeciwwskazane!
Brak specyficznej odtrutki.
Lidokaina nie jest usuwana podczas dializy

4. Możliwe działania niepożądane

Możliwe działania niepożądane lidokainy są w dużej mierze takie same jak w przypadku innych środków
miejscowo znieczulających o budowie amidowej. Niepożądane działania ogólnoustrojowe, których można
spodziewać się przy stężeniach w osoczu przekraczających 5-10 mg/l, związane są ze szczegółami
zastosowanej techniki wstrzyknięcia, z zaburzeniami farmakokinetyki lub farmakodynamiki. Manifestują się
one zarówno objawami neurologicznymi jak i kardiologicznymi.
Ciśnienie krwi zazwyczaj wzrasta jedynie nieznacznie przy stężeniach lidokainy w osoczu stosowanych
standardowo w praktyce klinicznej, co jest wynikiem dodatniego działania inotropowego i chronotropowego.

Nagłe niedociśnienie jako objaw działania kardiotoksycznego może być pierwszą oznaką względnego
przedawkowania leku.

Podobnie jak w przypadku innych leków miejscowo znieczulających, stosując lidokainę nie można
wykluczyć wystąpienia złośliwej hipertermii. Zasadniczo, stosowanie lidokainy uznawane jest za bezpieczne
u pacjentów ze skłonnością lub hipertermią złośliwą w wywiadzie, chociaż wystąpienie tego powikłania
zostało odnotowane u jednego pacjenta, który otrzymał znieczulenie zewnątrzoponowe przy użyciu
lidokainy.

Po znieczuleniu rdzeniowym często występują przejściowe bóle w kończynach dolnych i w dolnej części
grzbietu. Taki ból może utrzymywać się do 5 dni i ustępuje samoistnie.
Po blokadach centralnych nerwów – głównie po znieczuleniu podpajęczynówkowym – występują rzadko
powikłania neurologiczne, takie jak utrzymujące się parestazje lub porażenia kończyn dolnych oraz
nietrzymanie moczu (np. zespół ogona końskiego).

W bardzo rzadkich przypadkach, alergia na leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej może
przejawiać się w postaci pokrzywki, obrzęku, skurczu oskrzeli, zaburzeń oddychania lub krążenia.

Działanie proarytmiczne, uwidaczniające się w postaci zmian w przebiegu lub zaostrzenia występującej
wcześniej arytmii, mogą prowadzić do poważnych zaburzeń czynności serca, grożących możliwym
zatrzymaniem akcji serca.

Miejscowe zakrzepowe zapalenie żył może wystąpić wskutek długotrwałej infuzji.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania tego leku.

5. Przechowywanie leku Lignocain 2%

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Termin ważności
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

6. Inne informacje

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu
odpowiedzialnego:

Polska

Aesculap Chifa Sp. z o.o.

ul. Tysiąclecia 14

64-300 Nowy Tomyśl
tel. (0-61) 44 20 100

Data opracowania ulotki: