Isoptin

1. Co to jest lek Isoptin SR-E 240 i w jakim celu się go stosuje

Lek Isoptin SR-E 240 jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających
240 mg substancji czynnej - werapamilu chlorowodorku. Werapamilu chlorowodorek jest
selektywnym antagonistą wapnia działającym bezpośrednio na mięsień sercowy.

Działanie leku polega na hamowaniu przechodzenia jonów wapnia przez błonę komórkową do
komórek mięśnia sercowego i do komórek mięśni naczyń krwionośnych.

Lek działa przeciwnadciśnieniowo oraz przeciwarytmicznie.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest wynikiem zmniejszenia oporu obwodowego bez
jednoczesnego zwiększenia częstości akcji serca. W przypadku prawidłowego ciśnienia tętniczego lek
nie wykazuje istotnego działania hipotensyjnego.

Działanie przeciwarytmiczne, zwłaszcza w przypadku występowania nadkomorowych zaburzeń rytmu
serca, polega na zwalnianiu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. W wyniku tego
następuje, w zależności od rodzaju zaburzeń rytmu, przywrócenie rytmu zatokowego oraz (lub)
normalizacja częstości skurczów komór. Lek nie powoduje zmiany prawidłowej częstości pracy serca
lub tylko nieznacznie ją zmniejsza.

Lek Isoptin SR-E 240 wskazany jest do stosowania u dorosłych w leczeniu:
- nadciśnienia tętniczego
- choroby wieńcowej (stany charakteryzujące się niewystarczającym zaopatrzeniem mięśnia
  sercowego w tlen), w tym:
    - przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej
    - niestabilnej dławicy piersiowej (z narastającym bólem, z bólem w spoczynku)
    - dławicy Prinzmetala
    - dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane
      stosowanie leków β-adrenolitycznych
- zaburzeń rytmu serca, takich jak:
    - napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim
      przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu
      Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW] lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL])

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Isoptin SR-E 240

Kiedy nie stosować leku Isoptin SR-E 240

- jeśli pacjent ma uczulenie na werapamilu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych
  składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- we wstrząsie kardiogennym
- w bloku przedsionkowo-komorowym II° lub III° (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym
  stymulatorem serca)
- w zespole chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem
  serca)
- w niewydolności serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% oraz (lub) ciśnieniem
  zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu
  nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem)
- w migotaniu/trzepotaniu przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia
  (np. zespół Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW], zespół Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]).
  W przypadku podania leku u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii
  komorowej, w tym migotania komór
- jeśli pacjent przyjmuje iwabradynę

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Isoptin SR-E 240 należy omówić to z lekarzem.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów:
- z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, znacznym niedociśnieniem
  tętniczym lub zaburzeniami czynności lewej komory
- z blokiem serca, blokiem przedsionkowo-komorowym I°, rzadkoskurczem, asystolią
- stosujących leki przeciwarytmiczne, leki β-adrenolityczne
- stosujących digoksynę
- z niewydolnością serca z frakcją wyrzutową powyżej 35%
- z niedociśnieniem tętniczym
- stosujących statyny
- z zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego [miastenia (myasthenia gravis), zespół
  Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne’a]
- z zaburzeniami czynności nerek
- z ciężką niewydolnością wątroby

Lek Isoptin SR-E 240 a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Możliwe są interakcje werapamilu z następującymi lekami:
- leki α-adrenolityczne (np. prazosyna, terazosyna)
- leki przeciwarytmiczne (np. flekainid, chinidyna)
- leki rozszerzające oskrzela (np. teofilina)
- leki przeciwdrgawkowe i przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenytoina)
- leki przeciwdepresyjne (np. imipramina)
- leki przeciwcukrzycowe (np. gliburyd)
- leki przeciw dnie moczanowej (np. kolchicyna)
- leki stosowane w zakażeniach (np. klarytromycyna, erytromycyna, ryfampicyna, telitromycyna)
- leki przeciwnowotworowe (np. doksorubicyna)
- barbiturany (np. fenobarbital)
- benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe (np. buspiron, midazolam)
- leki β-adrenolityczne (np. metoprolol, propranolol)
- glikozydy nasercowe (np. digitoksyna, digoksyna)
- antagoniści receptora H₂ (np. cymetydyna)
- leki immunomodulujące i immunosupresyjne (np. cyklosporyna, ewerolimus, syrolimus,
  takrolimus)
- leki zmniejszające stężenie lipidów (np. atorwastatyna, lowastatyna, symwastatyna)
- agoniści receptora serotoninowego (np. almotryptan)
- leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem (np. sulfinpirazon)
˗ dabigatran (lek przeciwzakrzepowy) i bezpośrednio działające doustne leki przeciwzakrzepowe
- iwabradyna (stosowana w leczeniu chorób serca), patrz punkt „Kiedy nie stosować leku
  Isoptin”
- metformina (stosowana w leczeniu cukrzycy). Werapamil może osłabić działanie metforminy
  zmniejszające stężenie glukozy.

Lek Isoptin SR-E 240 z jedzeniem i piciem

Możliwe są również interakcje z sokiem grejpfrutowym i środkami zawierającymi wyciąg z dziurawca
zwyczajnego.

Poniżej podano dodatkowe informacje dotyczące niektórych interakcji.

Leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności (HIV)
Rytonawir może zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu nasilając działanie leku. Należy zachować
ostrożność kiedy leki te stosowane są jednocześnie i jeśli to konieczne zmniejszyć dawkę werapamilu.

Lit
Informowano o zwiększonej wrażliwości na działanie litu (neurotoksyczność) podczas jednoczesnego
leczenia lekiem Isoptin SR-E 240 i litem bez zmian lub ze zwiększeniem stężenia litu w surowicy.
Dodanie leku Isoptin SR-E 240 powodowało jednak również zmniejszenie stężenia litu w surowicy
u pacjentów przewlekle otrzymujących drogą doustną stałe dawki litu. Należy dokładnie kontrolować
stan pacjentów otrzymujących obydwa leki.

Leki blokujące przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe
Lek może nasilać działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe
(leki kuraropodobne i depolaryzujące). Konieczne może być zmniejszenie dawki leku Isoptin SR-E
240 i (lub) dawki leku blokującego przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, gdy leki te są stosowane
równocześnie.

Kwas acetylosalicylowy
Zwiększona skłonność do krwawień.

Alkohol etylowy
Zwiększenie stężenia etanolu w osoczu.

Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (statyny)
U pacjentów stosujących lek Isoptin SR-E 240 leczenie inhibitorami reduktazy
hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatyną, atorwastatyną lub lowastatyną) należy
rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez
stopniowe zwiększanie.

Jeśli stosowanie leku rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy
hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatynę, atorwastatynę lub lowastatynę), należy
rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie
cholesterolu w surowicy.
Prawdopodobieństwo interakcji fluwastatyny, prawastatyny lub rozuwastatyny z lekiem jest mniejsze.

Leki hipotensyjne, moczopędne i rozszerzające naczynia krwionośne
Nasilenie efektu hipotensyjnego.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Brak jest danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży i dlatego lek można stosować w ciąży
tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Lek w niewielkim procencie przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka u
noworodków i niemowląt. Jednak, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań
niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, lek można stosować w okresie karmienia piersią
tylko wtedy, gdy jest to istotne dla zdrowia matki.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

U niektórych pacjentów lek Isoptin SR-E 240 może wpływać na zdolność reagowania w takim
stopniu, że powoduje to upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń
mechanicznych lub pracy w stwarzających zagrożenie warunkach. Występuje to zwłaszcza
w początkowym okresie leczenia, w okresie zwiększania dawki, przy przechodzeniu ze stosowania
innego leku i przy równoczesnym spożywaniu alkoholu. Lek może zwiększać stężenie alkoholu we
krwi i opóźniać jego wydalanie. Z tego powodu działanie alkoholu może być nasilone.

Lek Isoptin SR-E 240 zawiera żółcień chinolinową

Lek Isoptin SR-E 240 zawiera żółcień chinolinową (E104), która u niektórych pacjentów może
powodować reakcje alergiczne.

Lek Isoptin SR-E 240 zawiera sód

Lek Isoptin SR-E 240 zawiera 37,1 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w jednej tabletce.
Odpowiada to 1,9% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie dla osób dorosłych.

3. Jak stosować lek Isoptin SR-E 240

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkę leku należy dobierać indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Długoletnie
doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi
zazwyczaj od 240 mg do 360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna
przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas
stosowania leku jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać leku.
Zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki.

Podanie doustne. Tabletkę należy połykać w całości (nie ssać ani nie rozgryzać), popijając
odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Dorośli i młodzież o masie ciała ponad 50 kg

Nadciśnienie tętnicze: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.
Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie
przedsionków: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.
W przypadku konieczności zastosowania dawki 120 mg należy podać produkt leczniczy Isoptin SR
tabletki o przedłużonym uwalnianiu 120 mg.
U pacjentów, którzy mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci
z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku) zaleca się stosowanie produktu Isoptin 40 tabletki
powlekane 40 mg lub Isoptin 80 tabletki powlekane 80 mg.

Szczególne populacje
Dzieci i młodzież
Nie należy stosować leku Isoptin SR-E 240 u dzieci. U dzieci należy stosować leki
o niemodyfikowanym uwalnianiu.

Zaburzenia czynności nerek
Podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność
i dokładnie monitorować stan pacjenta.

Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku jest w różnym stopniu zaburzony
w zależności od stopnia niewydolności wątroby, co sprawia, że lek działa silniej i dłużej. Z tego
względu należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów
z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki (patrz punkt
Ostrzeżenia i środki ostrożności).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Isoptin SR-E 240
Objawy
Niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, zwolnienie szybkości przewodzenia aż do bloku
przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego,
hiperglikemia, osłupienie (stupor), kwasica metaboliczna, zespół ostrej niewydolności oddechowej. W
wyniku przedawkowania dochodziło do zgonów.

Leczenie
W przedawkowaniu leku należy zastosować przede wszystkim leczenie podtrzymujące, indywidualnie
dobierane. W leczeniu celowego przedawkowania przyjętego doustnie leku skutecznie zastosowano
stymulację β-adrenergiczną oraz (lub) parenteralnie wapń (chlorek wapnia). W razie wystąpienia
istotnej klinicznie reakcji w postaci niedociśnienia tętniczego lub bloku przedsionkowo-komorowego
wyższego stopnia należy zastosować odpowiednio leki wazopresyjne lub elektrostymulację serca.
W przypadku asystolii należy zastosować standardowe postępowanie, w tym stymulację
β-adrenergiczną (np. isoproterenolu chlorowodorek), inne leki wazopresyjne lub resuscytację
krążeniowo-oddechową. Jeśli dojdzie do przedawkowania werapamilu chlorowodorku w postaci
o przedłużonym uwalnianiu, z powodu wolniejszego wchłaniania leku należy hospitalizować
i obserwować pacjenta przez okres do 48 godzin. Werapamilu chlorowodorku nie można usunąć
z organizmu drogą hemodializy.

Pominięcie zastosowania leku Isoptin SR-E 240

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Isoptin SR-E 240

Po długim stosowaniu nie należy gwałtownie odstawiać leku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie
dawki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia
żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia i bóle brzucha, jak również rzadkoskurcz, częstoskurcz,
kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, obrzęki obwodowe
i uczucie zmęczenia.
Działania niepożądane wymieniono poniżej wg klasyfikacji układów i narządów:

Często (u 1 do 10 pacjentów ze 100 pacjentów):

˗ ośrodkowe zawroty głowy, bóle głowy
˗ rzadkoskurcz
˗ zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze
˗ zaparcia, nudności
˗ obrzęki obwodowe

Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów z 1000 pacjentów):

˗ kołatanie serca, częstoskurcz
˗ ból brzucha
˗ uczucie zmęczenia

Rzadko (u 1 do 10 pacjentów z 10 000 pacjentów):

˗ parestezje, drżenia mięśniowe
˗ senność
˗ szumy uszne
˗ wymioty
˗ nadmierne pocenie się

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością występowania (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych):
˗ reakcje nadwrażliwości
˗ zaburzenia pozapiramidowe, napady
˗ hiperkaliemia
˗ obwodowe zawroty głowy
˗ blok przedsionkowo-komorowy (I°, II°, III°), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła
  zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia (zatrzymanie akcji serca)
˗ skurcz oskrzeli, duszność
˗ dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit
˗ obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie,
  swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka
˗ bóle stawów, osłabienie siły mięśni, bóle mięśni
˗ niewydolność nerek
˗ zaburzenia wzwodu, mlekotok, ginekomastia
˗ zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Po wprowadzeniu do obrotu informowano o jednym przypadku porażenia (niedowład
czterokończynowy) po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301; Faks: + 48 22 49 21 309; strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Isoptin SR-E 240

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po: Termin
ważności (EXP) i blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Isoptin SR-E 240

Substancją czynną leku jest - werapamilu chlorowodorek 240 mg
Substancje pomocnicze to: celuloza mikrokrystaliczna, sodu alginian, powidon, magnezu stearynian,
woda oczyszczona oraz otoczki tabletki: hypromeloza, makrogol 400, makrogol 6000, talk, tytanu
dwutlenek (E171), lak żółcieni chinolinowej (E104) i indygotyny (E132), wosk glikolowy.

Jak wygląda lek Isoptin SR-E 240 i co zawiera opakowanie

Tabletka koloru jasnozielonego, podłużna.
Lek Isoptin SR-E 240 jest dostępny w opakowaniach zawierających:
20 szt. (2 blistry po 10 szt.)
40 szt. (4 blistry po 10 szt.)
Blister z folii PCW/PVDC/Al w tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny

Mylan Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa

Wytwórca

FAMAR A.V.E. ANTHOUSSA PLANT
Anthoussa Avenue 7
Anthoussa Attiki
15349, Grecja

Importer

Mylan Hungary Kft.
Mylan utca 1.
Komárom, 2900
Węgry

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu
odpowiedzialnego:
Mylan Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
Tel: (22) 546 64 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 11/2022